重磅！研究人員開發(fā)出可同時(shí)靶向多靶點(diǎn)的****

MYC是一種調(diào)節(jié)基因，它控制著其他基因的表達(dá)，并編碼涉及多個(gè)基本細(xì)胞過程的轉(zhuǎn)錄因子或者蛋白質(zhì)。它也是癌細(xì)胞中*常見的突變基因，因此是癌癥**中**吸引力的靶點(diǎn)。

同時(shí)MYC又被證明是一個(gè)很復(fù)雜且難研究的**性**靶點(diǎn)。在一項(xiàng)*近發(fā)表在《PNAS》上的新研究中，來自加州大學(xué)圣地亞哥分校（UCSD）醫(yī)學(xué)院和摩斯癌癥中心的研究人員與雷迪兒童醫(yī)院、科羅拉多大學(xué)醫(yī)學(xué)院及一家圣地亞哥的生物制藥公司的同事合作，開發(fā)了一種有潛力的新型****，它可以同時(shí)抑制兩個(gè)或者多個(gè)分子靶點(diǎn)，將**療效和**性*大化。

“許多****只有一個(gè)靶點(diǎn)，它們只做一件事情，如抑制一個(gè)受體或者信號(hào)通路?！闭撐墓餐?*作者、UCSD醫(yī)學(xué)院兒科教授Donald L. Durden博士說道，“這篇文章描述的**作用模式與現(xiàn)有的一個(gè)**針對(duì)一個(gè)靶點(diǎn)的作用模式完全不同?！?

Durden及其同事使用計(jì)算機(jī)模擬技術(shù)，通過分析模擬晶體結(jié)構(gòu)和核磁共振成像技術(shù)設(shè)計(jì)了一種叫做SF2523的小分子**，這個(gè)小分子可以同時(shí)擾亂兩種促進(jìn)癌細(xì)胞生長的關(guān)鍵MYC介導(dǎo)因子：PI3K（一種酶）及BRD4（一種蛋白）。他們?cè)诩?xì)胞及動(dòng)物模型中發(fā)現(xiàn)SF2523可以同時(shí)抑制PI3K和BRD4，從而抑制MYC的激活和表達(dá)，以此抑制腫瘤生長及轉(zhuǎn)移，**療效得到提高，對(duì)小鼠的毒性也顯著降低。

“這是開創(chuàng)的通過*大化MYC抑制效率來**MYC驅(qū)使的癌癥的方法。”Durden說道，“這些發(fā)現(xiàn)表明這種雙功能抑制劑是一種很有潛力的**，將開創(chuàng)****開發(fā)的新方向?！?